Zistite, prečo kulturisti používajú kabergolín priebežne po kurze steroidov a aké výhody a riziká tento neobvyklý liek skrýva. Cabergolín patrí do triedy liekov nazývaných mimetiká dopamínu. Je schopný interagovať s receptormi dopamínového typu umiestnenými v hypofýze. To vedie k významnému potlačeniu produkcie hormónu prolaktínu. V medicíne sa činidlo používa počas liečby ochorenia, ako je hyperprolaktinémia. Cabergolin sa aktívne používa aj v kulturistike.
Okrem toho môže byť kabergolín účinný pri menštruačných nepravidelnostiach, galaktororei, nízkom sexuálnom apetíte, impotencii. Používa sa tiež na zabránenie potlačenia laktačného procesu. Okrem schopnosti interagovať s receptormi dopamínového typu je Cabergoline slabým agonistom alfa-1 a alfa-2 adrenergných receptorov.
Stručná história vzniku kabergolínu
Liek vyvinula v osemdesiatych rokoch americká spoločnosť Pharmacia. Vyrába sa v mnohých krajinách po celom svete a je známy aj ako dostinex. Práve pod týmto názvom bol liek prvýkrát zaregistrovaný a vývojárska spoločnosť naň má patentové práva.
Cabergolín je veľmi bežná droga a používa sa v mnohých krajinách sveta. Napriek tomu, že práva na ochrannú známku Dostinex stále patria spoločnosti Pharmacia. Práve pod týmto názvom sa najčastejšie predáva. Droga má však veľa názvov a napríklad v Rusku je známa aj ako agaláty a bergolac. Je úplne zrejmé, že pôvodný liek má v porovnaní s domácimi náprotivkami vyššie náklady.
Farmakologické účinky kabergolínu
Ako sme už povedali, kabergolín je agonista receptora dopamínového typu. Účinnou látkou liečiva je dopaminergná látka odvodená od ergolínu. To naznačuje, že má silnú aktivitu znižujúcu prolaktín. Mechanizmus účinku liečiva je spojený so schopnosťou pôsobiť na dopamínové receptory typu D2.
Použitie lieku v dávkach presahujúcich terapeutické môže znížiť koncentráciu prolaktínu a tiež dosiahnuť silný dopaminergný účinok. Úroveň prolaktínu začne klesať do troch hodín od okamihu použitia lieku a udržiava sa na požadovanej úrovni jeden až štyri týždne.
To platí pre ľudí bez patológií, ako aj pre ženy s hyperprolaktómiou. Po pôrode je liek schopný udržať potrebnú hladinu prolaktínu dva až tri týždne. V mnohých ohľadoch prolaktín znižujúce vlastnosti liečiva závisia od použitého dávkovania, ktoré tiež ovplyvňuje trvanie dopamínového mimetika.
Je dôležité poznamenať, že Dostinex funguje selektívne a nie je schopný ovplyvniť produkciu ďalších hormónov syntetizovaných hypofýzou vrátane kortizolu. Liek má okrem iného niekoľko účinkov, ktoré nie sú v tesnom spojení s terapeutickým účinkom. Medzi nimi zaznamenávame schopnosť znižovať krvný tlak. Asi po šiestich hodinách od okamihu aplikácie sa začne prejavovať hypotenzívny účinok a jeho sila závisí priamo od použitých dávok.
Kabergolín v kulturistike: pozitívne vlastnosti
Liek je selektívny agonista receptorov dopamínového typu a súčasne funguje celkom špecificky. Je potrebné poznamenať, že je veľmi podobný receptorom D2, ale liek slabo interaguje s adrenergickými (alfa-1 a alfa-2) a serotonínovými (5-HT1, 5-HT2) receptormi.
Na terapeutické účely sa toto činidlo používa na liečbu hyperprolaktinémie, hypersekrécie hormónu prolaktínu hypofýzou, ako aj pri Parkinsonovej chorobe. Liek má vysokú schopnosť inhibovať syntézu prolaktínu, a preto je kabergolín v kulturistike veľmi obľúbený. Činidlo súčasne interaguje s receptormi D2. Dopamín sa tak stáva negatívnou spätnou väzbou na uvoľňovanie prolaktínu.
Už sme povedali, že dôležitou vlastnosťou lieku je jeho neschopnosť ovplyvniť procesy syntézy iných hormonálnych látok syntetizovaných bunkovými štruktúrami hypofýzy - kortikotropin, rastový hormón, luteinizačné hormóny a hormóny stimulujúce štítnu žľazu.
Prolaktín je členom rovnakej skupiny hormónov ako rastový hormón. Jedná sa o jednopeptidovú látku, ktorej molekula obsahuje 199 amínov. Napriek tomu, že je jeho veľkosť o niečo vyššia ako rastového hormónu, prolaktín je v mnohých ohľadoch podobný rastovému hormónu. Akonáhle sa však konverzácia zmení na štruktúru týchto látok, všetky podobnosti okamžite zmiznú.
Prolaktín nie je schopný vykazovať anabolické vlastnosti, ale je určený na stimuláciu laktačných procesov. Táto skutočnosť naznačuje, že dostinex je pre ženy veľmi dôležitý kvôli svojim fyziologickým vlastnostiam. Najpozoruhodnejšie je to počas tehotenstva, pretože vám to umožňuje urýchliť procesy výroby materského mlieka. Na potlačenie tohto procesu je možné liek použiť aj v popôrodnom období s hypersyntézou mlieka.
V súčasnej dobe vedci nepoznajú terapeutickú hodnotu prolaktínu vo vzťahu k mužskému telu. Bolo zistené, že vysoká koncentrácia tejto hormonálnej látky môže spôsobiť rozvoj impotencie, neplodnosti a gynekomastie. Spory medzi vedcami o poslednú vlastnosť prolaktínu však neprestávajú a nie všetci veria, že je to možné.
Gynekomastia je u bežných mužov pomerne zriedkavá, ale nie je neobvyklá u používateľov AAS. To je jeden z dôvodov, prečo je kabergolín v kulturistike taký populárny. Všimnite si toho, že laktačná gynekomastia je sprevádzaná uvoľnením malého množstva tekutiny, keď je bradavka stlačená. Toto ochorenie má schopnosť akumulovať sa a táto skutočnosť je známa mnohým športovcom. Pri prvých príznakoch vývoja gynekomastie vhodne upravia priebeh anabolických steroidov.
Laktačná gynekomastia je zle pochopená a za dôvod jej vzniku sa považuje nerovnováha medzi prolaktínom, estrogénmi a androgénmi. Ochorenie môže byť tiež dôsledkom genetickej predispozície. Aby sa predišlo všetkým týmto problémom, je potrebné používať kabergolín v kulturistike.
Ak analyzujete zdroje webového profilu, športovci si zriedka spomenú na zvýšenú koncentráciu prolaktínu. Od toho zároveň závisí potreba používať dostinex. Bolo zistené, že estrogény stimulujú rast hladín prolaktínu a to je pravdepodobne hlavný dôvod vzniku laktačnej gynekomastie.
Existujú však výsledky výskumu, ktoré výrečne hovoria o inhibičnej schopnosti niektorých hormónov proti prolaktínu, napríklad androgénom. To dáva dôvod tvrdiť, že nielen zvýšenie hladín estrogénu je hlavným dôvodom vzniku laktačnej gynekomastie.
Doteraz bolo v tomto smere vykonaných niekoľko štúdií. V skutočnosti sa nie je čomu čudovať, pretože tento neduh sa takmer vždy vyskytuje iba u športovcov, ktorí aktívne užívajú steroidy. U bežných mužov je choroba diagnostikovaná len zriedka.
Našli sme však výsledky jedného experimentu, ktorý skúmal vplyv dvoch esterov testosterónu (propionátu a enanthátu) na koncentráciu prolaktínu. Už vo štvrtý deň kurzu bol pozorovaný významný nárast koncentrácie tohto ženského hormónu. V druhom experimente bolo po použití AAS zaznamenané sedemnásobné zvýšenie hladiny hormónu. Výsledkom je, že hladina prolaktínu dosiahla takmer tie hladiny, ktoré sú charakteristické pre ženské telo.
Ako používať kabergolín v kulturistike?
V lekárskej praxi drogu používajú muži na potlačenie produkcie prolaktínu v množstve 0,5 gramu týždenne. Dávka sa môže použiť naraz alebo sa môže rozdeliť na dve alebo viac dávok. Frekvenciu používania Dostinexu pre lepšie výsledky môžete tiež zvýšiť aplikáciou 0,5 gramu každý tretí alebo štvrtý deň.
Kabergolín v kulturistike sa používa počas kurzov AAS, ktoré zahŕňajú steroidy s progestogénnou aktivitou (trenbolony, oxymetholone alebo trenbolone). Dávkovanie je 0,25 gramu každý tretí deň. Kurz Dostinex trvá jeden mesiac, potom sa používa podľa potreby.
Existujú prípady, keď drogu použili muži na dosiahnutie viacnásobného orgazmu počas súlože. Túto skutočnosť je možné vysvetliť vysokou mierou syntézy dopamínu počas sexu. Po tele sa pozoruje silné uvoľnenie prolaktínu a všetok nahromadený dopamín sa neutralizuje. Táto skutočnosť súvisí so skutočnosťou, že po tele sexuálne vzrušenie mužov rýchlo zmizne. Ak pomocou lieku Dostinex zablokujete produkciu prolaktínu, viacnásobný orgazmus sa stane realitou. Športovkyne kabergolín nepoužívajú.
Aké vedľajšie účinky sú možné pri použití kabergolínu?
V športe je droga považovaná za bezpečnú, aj keď sú s ňou spojené niektoré vedľajšie účinky. V týchto štúdiách boli najčastejšie bolesti hlavy (26 percent), nevoľnosť (27 percent) a vracanie. Posledný negatívny účinok bol zaznamenaný iba u dvoch percent subjektov.
Treba tiež poznamenať, že sú možné aj ďalšie vedľajšie účinky, ale ich prejav je extrémne nepravdepodobný. Všetky negatívne vlastnosti lieku Dostinex priamo súvisia s použitým dávkovaním. To naznačuje, že by ste mali začať užívať liek s minimálnou dávkou a v prípade potreby ho zvýšiť.
Indikácie a kontraindikácie pre použitie kabergolínu
Ak hovoríme o športe, liek sa používa predovšetkým na potlačenie gestagénnej aktivity niekoľkých AAS. V medicíne je liek indikovaný na použitie ženami na liečbu určitých chorôb. Aj keď je liek považovaný za bezpečný, pretože keď sa používa v odporúčaných dávkach, riziko vedľajších účinkov je malé, existujú určité kontraindikácie jeho použitia. Hovoríme o osobách mladších ako 16 rokov, vysokej citlivosti tela na akúkoľvek zložku lieku. Tiež by ste mali byť opatrní pri jeho používaní v prípade určitých chorôb.
Viac podrobností o kabergolíne a jeho použití v nasledujúcom videu:
